【医師監修】早漏治療と早漏防止薬:ポゼット(ダポキセチン)の効果と服用方法

早漏のしくみについて

①性的刺激により脳から指令が出されると、精子は「精管」に押し出され、「精管膨大部」へと運ばれます。
②その後、「精嚢」や「前立腺」からの分泌液と混じって精液となり、尿道から体外へと放出されます。
早漏は、この射精までにかかる時間が数秒～2分以内と言われています。

対面調査では難しい個人の性に踏み込んだ本音の回答が得られるというインターネット調査の利点を生かし調査を行う『JEX JAPAN SEX SURVEY』というリサーチ会社の2020年の調査によれば、早漏に悩む男性は2,163人の30.2%(653人)、早漏男性のパートナーとなる女性2,247人の6.3%(141人)も男性の早漏に悩んでいるという調査結果があります。
また、『1回の性行為にかける平均時間』では全体男性で31分、全体女性で29.1分と、男女でさほど相違はないようです。

『TENGA HEALTH CARE』が行った2017年の※表2 「女性が理想とする挿入時間と実際の挿入時間について」の比較調査によれば、実際の挿入時間の平均は11.2分、理想の挿入時間の平均は9.7分と大差はないものの、早漏男性にとって「10分」という時間は、到底我慢できるものではないでしょう。

男性の『射精』は、脳内のセロトニンが大きく関与しています。

神経細胞間には神経伝達物質を放出する細胞をシナプス前細胞、受容する細胞をシナプス後細胞が存在します。
脳内神経細胞において、シナプス前細胞から放出された神経伝達物質セロトニンは、シナプス後細胞にあるセロトニン受容体に作用し情報が伝わっていきます。

シナプス間隙には、遊離(放出)され受容されないセロトニンが貯まっており、これらセロトニンは、シナプス前細胞のセロトニントランスポ－タ－(SERT)により再取り込みされます。

再取り込みにより、シナプスのセロトニン濃度が低下、セロトニン受容体に作用しにくい状態になってしまい射精がコントロールできず射精までの時間が短縮され早漏となるのです。

ポゼットを用いてセロトニン分泌量を増やし、射精をコントロールします。
シナプス前細胞のセロトニントランスポーターに選択的に作用し、セロトニン再取り込みを阻害することで、作用するセロトニン量を高める効果のある成分になります。
セロトニン濃度の上昇はノルアドレナリン分泌の制御に繋がり、脳の過剰な興奮を抑え、射精をコントロールすることができるわけです。

早漏治療について

早漏は、改善運動以外では、早漏治療薬で一時期的な治療となります。

「一時的」とは性行為の都度、治療薬を用いてその性行為での射精時間を延ばすというものです。

治療に用いる治療薬は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)で有効成分：ダポキセチンの経口型の治療薬タイプまたは、麻酔などに使用されるリドカインを有効成分とした外用薬で陰茎に直接吹きかけ麻痺させる手法になります。

当院取り扱いの早漏治療薬は、経口型の後発品(ジェネリック)『ポゼット』を取り扱っております。

経口型早漏防止薬

世界初の経口薬(飲み薬)の早漏防止薬プリリジーの有効成分はダポキセチンです。
プリリジーは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)に分類される医薬品ですが、早漏の治療に使用することができます。
通常、SSRIはうつ病や不安障害などの治療に使用されますが、早漏の治療にも効果があります。

SSRIは、脳内のセロトニンの再取り込みを阻害することで、神経伝達物質の量を増やします。
この作用により、SSRIは性的興奮を抑制し、射精を遅らせることができ、性的な快感を長く維持することができます。

当院取り扱いの『ポゼット』はプリリジーの後発品で、このSSRIに分類される医薬品です。

プリリジーは、早漏治療薬としてヤンセン・シラグ社（Janssen-Cilag）によって開発されました。

ダポキセチンの始まりは、抗うつ薬として開発されていました。
しかし、その後の臨床試験で、ダポキセチンが早漏の治療に有効であることが示されたことから、ヤンセン・シラグ社は研究内容を早漏治療へとシフトチェンジされました。

ダポキセチンを早漏治療薬として開発するために、ヤンセン・シラグ社は臨床試験を開始。
この臨床試験で、ダポキセチンを服用した男性の射精時間が、プラセボ(偽薬)グループに比べて有意に延長されたことが証明されます。

こうしてダポキセチンを有効成分とする早漏治療薬のプリリジーは、2009年に欧州で承認を取得され、その後プリリジーは、アジアや中東・南米など世界中で承認されました。

プリリジーは、承認後すぐに多くの国で販売が開始され、世界各国で広く使用され、早漏治療薬として最も一般的に使用されており、世界中の多くの男性にとって早漏の標準治療として『第一選択の治療法』となっています。
早漏（PE）の具体的な診断基準は以下のようなものです。

上記4項目の全てを満たすと医学的には早漏症（PE）と診断されますが、いずれか1つだけの該当でも治療の対象になりえます。

まず、大事なことは自身が早漏であることに悩んでいるかどうかということ。
自身はもちろんですが、早漏は性行為のパートナーも悩ませる大きな問題です。
「早漏診断基準」でも挙がっているように、早漏が原因で人間関係に問題が発生してしまい、精神的苦痛をお互いに感じてしまうこともあります。

「自分が満足すればいい」など自己中心的な考えは持たず、しっかりと自身と向き合い、そして、パートナーに相談して一緒に解決することがお互いの信頼と治療に向けての最短距離となります。

パートナー協力のもと一緒に行う早漏改善運動があります。

早漏の原因

早漏の理由は大きく分けて4つ
ED性早漏、過敏性早漏、心因性早漏、衰弱性早漏この4つの原因が早漏の主な理由となります。

高齢化社会の加速で2025年問題・2030年問題で、日本人口の30%以上が高齢者(65歳以上)になると推測されており、実に3人に1人が高齢者という該当する計算になります。

これは、日本の医療界の逼迫に繋がることや、早漏患者の増加を意味します。

よく高齢になると神経が鈍くなり、遅漏になると思われる方がいらっしゃいますが、早漏は脳からの伝達信号のコントロールが効かなくなることで早漏になると言われています。

ご自分が「早漏かもしれない」と思い当たる節がある方は是非一度、早漏のセルフチェックをしてみましょう。

また、早漏の方は、治療薬だけではなく早漏改善運動があります。
継続的な運動が必要ですが、改善されれば、一時的な治療薬を用いらなくても早漏を根本的に解消できる可能性があります。

ポゼットの効果

「ポゼット」は服薬後1～2時間後に効果が発現し、3～5時間程度効果が作用します。
有効成分の効力により射精時間を1.5倍～3倍ほど延長することができます。

ポゼットは、脳内で分泌される神経伝達物質のセロトニンが減少することを防ぎ、射精するまでの時間を遅らせる効果があります。
セロトニンとは、アドレナリンの働きを制御させ、脳神経をリラックスさせる脳内物質のことで、「脳で射精に関係するホルモンを調節する薬剤」といえます。

とあるひとつの無作為化比較試験により、ダポキセチンによる効果が確認されています。

2,614名の男性(18歳～77歳)を対象にダポキセチン(30mgまたは60mg)とプラセボ(偽薬)いずれも性行為の1～3時間前に服用して無造作に割り付けた2つの試験解析によると、ダポキセチンはプラセボに比べて膣内射精潜伏時間が2分以下が75%以上となった。
12時間後、30mgを服用した男性の29%、60mgを服用した男性の34%が潜伏時間が3分以上になったことが確認されています。
これは、プラセボを服用した男性の僅か14%に比べたものです。
ダポキセチンを服用した男性はプラセボを服用した男性に比べて「射精コントロールがしやすい」と性行為のパフォーマンスが満足したと認識しています。

また別の試験では、早漏男性340名(22歳～48歳)を対象にダポキセチン(60mg)と同じSSRIに指定されるパロキセチン(20mg)を比較検討したがあります。
治療薬を毎日2回にわけて服用する方法で12週間続けられた後の膣内射精潜伏時間は、ダポキセチンで38秒から179秒、パロキセチンで31秒から970秒にそれぞれ増加していた。
プラセボは34秒から55秒とダポキセチン、パロキセチンと比較すると明らかな潜伏時間の向上は見られませんでした。
結果、ダポキセチン・パロキセチンを服用した早漏男性から性的満足度で「満足した(ダポキセチン66%、パロキセチン78%)」という報告が多かったとのこと。
性的満足度については、早漏男性のパートナーからも同様の傾向が見られたと言います。
この治験では、「有効性の欠如」を理由に11人が脱落しています。 ダポキセチン(3/104人)パロキセチン(2/105)プラセボ(6/100) なお、この治験では性交渉との関連による「投与タイミング」の記載はされていません。

ポゼットの服用方法

ポゼットは、性行為の1～3時間前に水かぬるま湯で服用します。
効果の持続時間は服用から約3～5時間です。
当院のポゼットは30mgと60mgでご用意しておりますが、初めて服用される方は30mgから服用頂くよう推奨しています。
30mgで効果の現れ方が控えめな場合は1回1錠を60mgで服用ください。

ポゼットの服用後、次の服用は必ず24時間以上空ける必要があります。
そのため、1日に2回以上または60mgを超える用量の服用はお控えください。
ED治療薬とポゼットの併用服用ができます、ED治療薬もお求めの方は下記のバナーから料金などをご確認ください。

ポゼットの副作用

ダポキセチンの治験は世界各国で行われました。
その中のある治験で現れた副作用は、最も一般的な症状で、30mg・60mgともに「吐き気」と「めまい」としています。
吐き気(11%)・めまい(5.8%)・頭痛(5.6%)・下痢(3.5%)・傾眠(3.1%)がプラセボよりダポキセチン30mgで多く報告されています。
その他の症状について詳しい記述はございませんが、発生頻度は1～10%という大体の数値として表されています。

また、脱水症状がある時に早漏症治療薬を服用した際、下記の様な副作用を感じる事がよくあります。

必ず十分な水分を摂取してください。
これらは、基本的には気にならない程度ですが、我慢できないほど強く感じる場合は医師にご相談ください。
※副作用には個人差があり、症状を感じる方もいれば、感じない方もいます。

重篤な副作用

ポゼットは副作用が少なく、大規模臨床試験の結果から高い安心性が認められているため、発生したとしても重篤になる可能性は極めて低いです。
しかし、ダポキセチンの長期的な安全性については、まだいくつかの未確認の問題点があります。
ある治験では、稀に重篤な副作用として勃起不全(ED)、射精異常、性欲減退などの性的副作用がプラセボより多く見られ、その割合は、ダポキセチン30mgで2.9%、60mgで3.8%、プラセボで1.5%に治験者に生じています。

その他ごく一部の治験者に「姿勢低血圧」が発生したため、α遮断薬、硝酸薬、ホスホジエステラーゼ5阻害剤の併用に注意が必要とされており、中にはダポキセチンとの併用で失神も発生しています。
その割合はプラセボ0.05%、ダポキセチン30mgで0.06%、60mgで0.23%の確認がされており、前駆症状として、吐き気、めまい、軽い頭痛が起こる可能性があると言われています。
こういったリスクから十分な水分補給とアルコールを避けるよう上限が必要とあります。
重度の副作用が現れたり、似たような症状が現れる場合はそのまま放置せず必ず当院または主治医にご相談の上使用してください。

ポゼットの注意点と併用禁忌薬

ポゼットは誰もが服用できる治療薬ではありません。

安全に使用できるよう、問診票を用いて診断され、医師または薬剤師による服薬指導がおこなわれます。

ポゼットが服用できない人(禁忌)

以下の条件に当てはまる方は、ポゼットを服用してはいけません。

過去にダポキセチンで過敏症を起こしたことのある方は、再度過敏症を引き起こす危険性があるため服用できません。
また、日常生活において支障があり、現在うつ病などの精神疾患を患っている方も同様に服用してはいけません。
重度の肝障害を患っている方は、ポゼットの効果によって血中濃度が上がる危険性があるため、服用できません。
未成年である20歳以下、また65歳以上の高齢者の場合は、安全性が確立されていないため、服用しないで下さい。

ポゼットの併用禁忌薬

ポゼットは、肝臓および腎臓の酵素、特にチトクロームP450(CYP)2D6および3A4で代謝されます。
また、CYP2D6を中程度に阻害し、CYP3A4を弱く誘導します。 このように多数の相互作用が予測され、CYP2D6の代謝がある意図有害事象のリスクが高まる可能性があります。
薬剤の中でもケトコナゾールやリトナビルといった強力なCYP3A4阻害剤との併用は禁忌とされています。

抗うつ剤（SSRI等）、睡眠薬、鎮痛剤、新抗菌薬（水虫治療薬）、抗ウイルス薬（HIV治療薬）、MAO阻害剤また、現在服用されている薬があり成分が不安な方は、お薬名を分かるようにしていただき、かかりつけの担当医へご相談ください。

ポゼットの作用機序

ポゼットは、神経系でセロトニンの量を増やすことによって、早漏を改善すると考えられています。

セロトニンは、神経伝達物質の一種であり、性的興奮に関する神経回路に影響を与えます。
具体的にポゼットは、神経系でセロトニン再取り込みポンプと呼ばれるタンパク質を阻害することによって、セロトニンの量を増やします。

『早漏のしくみ』でもご説明の通り、セロトニンは、神経細胞間のシナプスにおいて、神経細胞からの刺激を受け取る受容体に作用します。
セロトニンは、刺激を受け取る神経細胞において、神経細胞の興奮を抑制する役割を持っています。
セロトニンの量が増えることで、神経細胞の興奮が抑制され、射精を制御することができます。
さらに、ポゼットは、脳内のセロトニン神経系を調節することによって、射精を遅延させることができます。
セロトニンの量を増やすことによって、性的興奮に関連する神経回路に影響を与え、陰茎の感度を減少させることで、射精の制御を促進します。
総合的に、ポゼットの作用機序は、セロトニンの量を増やすことで、神経細胞の興奮を抑制し、射精を遅延させることにあります。

ダポキセチンによる早漏改善は緩やかです。
ほとんどの治験でプラセボ(偽薬)効果がみられています。 2つの試験分析では、平均潜伏時間が0.9分(54秒)からプラセボ効果で1.75分、2.78分に増加しています。

比較試験ではダポキセチンよりも、パロキセチンがより有効であったが、性交渉に関する治療がいつ行われたか詳細は不明です。